Investigadores da Rússia alteraram a composição de um pesticida normalmente tóxico para os humanos para que este se tornasse num fármaco eficaz contra bactérias resistentes a fármacos.

 

Os N-Aril-C-nitroazoles são uma classe importante de compostos heterocíclicos utilizados como pesticidas e fungicidas, no entanto, estas substâncias podem ser tóxicas para os seres humanos e causar mutações. Contudo, tem sido sugerido recentemente que estes podem ajudar a combater as bactérias patogénicas. 

 

Os investigadores explicaram que para reduzir os seus efeitos tóxicos, deve ser realizado trabalho a nível molecular através da otimização precisa do ambiente molecular da "ogiva” nitro-heteroaromática. 

 

Os investigadores estudaram vários compostos heteroaromáticos de azoto com um composto de nitroglicerina que podiam ser utilizados na medicina e verificaram que o composto OTB-021 funcionava bem contra estirpes de agentes patogénicos sensíveis à tuberculose, mas era ineficaz contra estirpes de agentes patogénicos que pertencem ao chamado painel ESKAPE. 

 

ESKAPE é uma abreviatura para os nomes das espécies bacterianas que mais frequentemente desenvolvem resistência aos antibióticos, sendo estas, a Enterococcus faecium, a Staphylococcus aureus, a Klebsiella pneumoniae, a Acinetobacter baumannii, a Pseudomonas aeruginosa, e a Enterobacter aerogenes.

 

Os investigadores construíram duas séries isoméricas com base em OTB-021. Os grupos de aminoácidos laterais alteraram a sua posição para tornar o núcleo aromático rico em azoto da substância mais compacto, o que reduziria a toxicidade da substância. 

 

Na investigação a sensibilidade dos microrganismos a um novo composto foi testada através do método de difusão em disco, sendo medidas as zonas de inibição do crescimento bacteriano através de discos antibióticos e solução seca do composto em placas de Petri.

 

Os investigadores verificaram que as bactérias ESKAPE foram facilmente reprimidas pelas novas substâncias. A concentração mínima da substância química que impede o crescimento de bactérias (μg / ml) para a substância testada mostrou um resultado comparável à utilização de um ml de ciprofloxacina antibiótica.

 

ALERT Life Sciences Computing, S.A.