Os efeitos secundários das estatinas

Estudo publicado na revista “Cell Metabolism”

04 setembro 2015
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Investigadores holandeses descobriram por que motivo as estatinas, utilizadas habitualmente para diminuir os níveis de colesterol, produzem em cerca de um quarto dos pacientes dor muscular, rigidez, cãibras ou fraqueza, sem quaisquer sinais claros de danos musculares, dá conta um estudo publicado na revista “Cell Metabolism”.
 

Os investigadores do Centro Médico da Universidade de Radboud, na Holanda, demonstraram, em experiências realizadas em animais e humanos, que as estatinas produzem uma reação fora do objetivo farmacológico que altera a função das mitocôndrias no músculo, podendo causar efeitos secundários. Estes efeitos, que podem afetar as atividades diárias, levam muitos pacientes a interromper o tratamento.
 

“Os efeitos adversos, como aqueles presentes nas estatinas e outros fármacos, têm sido associados às mitocôndrias, as centrais elétricas das células, apesar de o mecanismo exato ainda não ser conhecido”, revelou, em comunicado de imprensa, um dos coautores do estudo, Frans Russel.
 

As estatinas existem no organismo sob duas formas químicas, ácido e lactona. A maioria das estatinas são administradas sob a forma de ácido, diminuindo a produção de colesterol no fígado. Esta forma pode-se transformar em lactona no organismo. Contudo a lactona não tem efeito terapêutico.
 

Neste estudo os investigadores constataram que as lactonas podem, no entanto, involuntariamente interferir com a via mitocondrial que produz a molécula envolvida no armazenamento de energia, o ATP. Verificou-se que nas células do músculo do ratinho, as lactonas eram três vezes mais potentes a alterar a função mitocondrial do que a forma acídica. Estes resultados foram confirmados em biopsias dos músculos de pacientes que sofriam de efeitos secundários induzidos pela estatina, na qual a produção de ATP estava reduzida comparativamente com os indivíduos saudáveis.
 

“As diferenças interindividuais da conversão enzimática do ácido em lactona podem explicar as diferenças dos pacientes na suscetibilidade à dor muscular induzida pelas estatinas”, explicou o investigador.
 

Os investigadores querem, em experiências futuras, avaliar se as estatinas atuais podem ser melhoradas sem terem impacto nos músculos. Neste estudo os investigadores já foram capazes de reduzir a capacidade da lactona em interferir com a função mitocondrial, o que sugere que os efeitos secundários podem ser impedidos ou revertidos.
 

“Este estudo conduz a várias oportunidades para sintetizar novas classes de fármacos capazes de diminuir o colesterol sem efeitos indesejáveis para os músculos, assim como o desenvolvimento de novas vias que contrariem estes efeitos”, conclui Frans Russel.
 

ALERT Life Sciences Computing, S.A.

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