Nova geração de fármacos para a dor a caminho

Estudo publicado na revista “PAIN”

14 setembro 2018
  |  Partilhar:
Uma equipa de investigadores está a desenvolver uma nova geração de medicamentos para combater a dor que apenas atuam sobre o local da lesão ou inflamação.
 
Os novos opiáceos estão a ser desenvolvidos pelos investigadores da Universidade de Medicina Charité de Berlin e pelo Instituto Zese Berlin, Alemanha, através de simulações com computadores. 
 
Devido ao facto de apenas atuarem sobre a zona afetada pela lesão ou inflamação, não se verificaram, em estudos pré-clínicos, efeitos secundários no cérebro e sistema gastrointestinal que estão normalmente associados aos opiáceos convencionais. 
     
A equipa liderada por Christoph Stein, do Instituto Zese Berlin, desenvolveu dois novos opiáceos, tendo utilizado fentanil como molécula inicial. 
 
Os investigadores especularam que os tecidos danificados ou inflamados demonstram uma interação mais forte entre os “agonistas opiáceos”, que são as substâncias que proporcionam o efeito de alívio da dor, e os recetores de opiáceos aos quais se ligam.
 
As simulações efetuadas em computador sugeriram que isto se deve a uma maior concentração de protões nos tecidos afetados, o que conduz a valores de pH inferiores aos dos encontrados nos tecidos normais, resultando em condições ácidas. 
 
As moléculas opiáceas precisam de protonação antes de poderem ligar-se e ativar os recetores opiáceos. Os investigadores usaram este conhecimento para desenharem os dois fármacos que apenas existiriam no seu estado protonado quando perante uma inflamação. Isto faz com que a ativação do recetor de opiáceos se dê apenas nos tecidos inflamados ou danificados, em vez de nos recetores no cérebro e sistema gastrointestinal. 
 
ALERT Life Sciences Computing, S.A. 
Partilhar:
Ainda não foi classificado
Comentários 0 Comentar