Nova esperança de tratamento de cancro cerebral com bomba mitocondrial inteligente

Estudo publicado na “ChemMedChem”

26 março 2015
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Cientistas norte-americanos desenvolveram um fármaco experimental que tem por alvo a central energética das células, a mitocôndria, de forma a destruir tecido tumoral no cérebro.
 
O fármaco MP-MUS, desenvolvido por investigadores do Houston Methodist, EUA, tem a capacidade de destruir 90% a 95% de células malignas de um tipo de cancro denominado glioma. Investigações paralelas realizadas in vitro revelaram que este fármaco não parece afetar negativamente as células cerebrais humanas saudáveis.
 
De acordo com David S. Baskin, um dos autores do estudo, as opções terapêuticas atualmente disponíveis para tumores cerebrais apenas conseguem prolongar a vida dos pacientes alguns meses, em detrimento da qualidade de vida dos mesmos. Além disso, a cirurgia, na maior parte das vezes, não constitui uma solução de longo prazo, devido, não só à localização do tumor, como ainda à capacidade dos tumores deste tipo de invadirem tecidos saudáveis.
 
Como tal, cientistas de todo o mundo têm vindo a procurar novas abordagens terapêuticas, tais como vacinas que permitam ajudar o sistema imunitário a reconhecer e atacar células tumorais, terapia genética e formas de ataque às mitocôndrias deste tipo de células.
 
As mitocôndrias são consideradas as centrais energéticas das células, incluindo das células cancerígenas. Nestas células, esta característica encontra-se parcialmente desativada, obrigando estas a dependerem de outras formas de produção de energia. Além de ajudarem as células a produzir energia, as mitocôndrias desempenham ainda outras funções vitais e são fundamentais para o crescimento e divisão celular.
 
O fármaco experimental MP-MUS tem como alvo uma enzima denominada MAO-B, cuja expressão  se encontra aumentada nas células de tumores cerebrais. As células saudáveis apenas se encontram expostas a baixos níveis de MP-MUS e as suas mitocôndrias a níveis muito baixos de P+-MUS. 
Por outro lado, nas células cancerígenas, a grande maioria do pró-fármaco é convertido em P+-MUS, o que, basicamente, enclausura o fármaco no interior da mitocôndria, onde este ataca o ADN mitocondrial.
 
Segundo Baskins, “as células tumorais possuem muitas mais MAO-B [do que as células saudáveis] e, quando atacadas, produzem ainda mais MAO-B como uma espécie de resposta de defesa”. Como tal, os cientistas esperam “estar um passo à frente das células cancerígenas” e utilizar “esse facto para as matar”.
 
Os investigadores reportaram efeitos profundos com o MP-MUS em concentrações muito baixas (cerca de 75 micromolares), assim como baixos níveis de toxicidade em células saudáveis com concentrações elevadas do fármaco (180 micromolares).
 
Após o MP-MUS ter passado os ensaios em modelos animais e culturas de tecido humano, os cientistas esperam começar a testar o fármaco em ensaios clínicos humanos em 2016 ou 2017.
 
ALERT Life Sciences Computing, S.A. 
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