Nobel 2001 – Química

Importante contributo para o fabrico de medicamentos

09 outubro 2001
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Os três cientistas galardoados hoje com o prémio Nobel da Química descobriram como se poderia ter evitado as consequências dramáticas, nos anos 60, da utilização de um medicamento chamado Talidomida.
 

 

Os laureados foram os norte-americanos William Knowles, 84 anos, e Barry Sharpless, 60, e o japonês Ryoji Noyori, 63. Estes investigadores descobriram como se arquitectam as moléculas com capacidade para controlar a velocidade das reacções químicas e como fazer render apenas a sua parte boa.
 

 

Os trabalhos destes investigadores contribuíram decisivamente para a resolução de um problema central da indústria farmacêutica e todos os que produzem substâncias que actuam no organismo: encontraram um caminho para sintetizar moléculas e matéria com novas propriedades, aproveitando apenas a sua parte boa.
 

 

Os galardoados desenvolveram a investigação básica na área da síntese catalítica assimétrica que é actualmente utilizada na elaboração de antibióticos, anti-inflamatórios e medicamentos para o coração.
 

 

As moléculas quirais na Natureza
 

 

A natureza é constituída na sua maior parte por moléculas quirais, isto é, moléculas cuja imagem num espelho não se sobrepõe a elas próprias, «...tal como a mão direita não se sobrepõe à mão esquerda,», explicou à agência Lusa Carlos Romão, investigador do Instituto de Tecnologia Química e Biológica. Assim, cada molécula quiral é constituída por duas partes que se designam enantiómeros.
 

 

A natureza evoluiu com base neste tipo de moléculas: o ADN (ácido desoxirribonucleico) é quiral assim como a maioria das hormonas e todos os aminoácidos.
 

 

Quando o organismo produz uma determinada molécula, a sua estrutura tem propriedades de quiralidade, ou seja, forma-se um estrutura tridimensional na qual os espaços só podem ser preenchidos por um determinado tipo particular de moléculas, já que as outras não «encaixam» nos vazios.
 

 

Antes das investigações desenvolvidas pelos laureados com o Nobel de hoje, era na produção de medicamentos que esta quiralidade podia ser dramática, já que as drogas também são compostas por moléculas quirais. «Ao tomar um medicamento, apenas metade do que tomávamos tinha o efeito desejado e o resto podia até ser tóxico», explicou Carlos Romão.
 

 

Ou seja, metade do medicamento não tinha capacidade para activar ou bloquear o mecanismo biológico para que era desenhado, já que o organismo apenas conseguia sintetizar um dos enantiómetros.
 

 

Foi exactamente uma situação como esta que aconteceu com a Talidomida nos anos 60. «Este medicamento foi produzido por métodos de síntese orgânica normais mas, enquanto um dos enantiómetros era benéfico, o outro era tóxico,» explicou Carlos Romão referindo-se às mortes e malformações em fetos que daí resultaram.
 

 

O problema central que os cientistas distinguidos hoje com o Nobel da Química conseguiram ajudar a resolver foi como produzir apenas o enantiómetro pretendido sem fazer a outra metade maléfica.
 

 

Segundo Carlos Romão, os cientistas não usaram apenas os métodos tradicionais da química orgânica mas recorreram a ciências emergentes, como a química inorgânica e organo-metálica.
 

 

Nestas disciplinas, explicou, as relações orgânicas são mediadas por metais. Nos iões metálicos é possível escolher as moléculas quirais, que se colam aos metais.
 

 

O que os premiados conseguiram fazer foi produzir moléculas inorgânicas e organo-metálicas quirais que conseguiram induzir reacções em que um enantiómetro domina obrigatoriamente o outro, o que facilita muito a selecção da «parte boa» da molécula.
 

 

Os laureados
 

 

William S. Knowles, é doutorado pela Universidade de Columbia e desenvolveu as suas investigações neste campo nas décadas de 60 e 70, na empresa Monsanto, que é hoje uma referência de topo na área dos Organismos Geneticamente Modificados (OGM). Este investigador norte-americano, reformado desde 1986, desenvolveu o primeiro processo industrial de produção de moléculas quirais.
 

 

Knowles distinguiu-se, nomeadamente, pela síntese da dopamina, molécula quiral utilizada nos medicamentos que permitem controlar alguns sintomas da doença de Parkinson, como os tremores e a rigidez. «Este processo, muito difícil de conseguir na prática, é citado em todos os livros de química posteriores», sublinhou Carlos Romão à agência Lusa.
 

 

O cientista japonês, Ryoji Noyori, doutorado na Universidade de Quioto e professor na Universidade de Química de Nagoya, iniciou um novo tipo de reacção química, a hidrogenação. «Actualmente a indústria farmacêutica continua a recorrer ao método de Noyori, a enantioselectividade (selecção de um dos enantiómetros), para produzir grande parte dos seus produtos», sublinhou o investigador português.
 

 

Barry Sharpless, por sua vez, é doutorado pela Universidade de Stanford e professor no Instituto La Jolla, nos Estados Unidos e foi recompensado pelo desenvolvimento de catalisadores quiralianos, que utilizam não o hidrogénio mas o oxigénio (etoxidação). «Este tipo de relação etóxida é utilizada para fazer muitos dos componentes da química orgânica e usada na produção de antibióticos ou produtos naturais,» explicou Carlos Romão.
 

 

O investigador português, que coordena no Instituto de Tecnologia Química e Biológica um grupo de investigação em química organo-metálica, realçou também os benefícios ambientais que resultaram destes avanços. «Quando eram produzidos dois enantiómetros, um era deitado para o lixo. Fazendo só a metade que se pretende a poupança é brutal,» explicou.
 

 

«Há muitos anos que o Nobel da Química não era atribuído a uma área que representasse uma proporção tão grande de trabalhos desenvolvidos e em desenvolvimento,» sublinhou o químico português.
 

 

Joaquina Pereira
 

MNI – Médicos na Internet

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